2,4-二氟苯胺是合成氟苯水杨酸(又称二氟尼柳)的关键中间体,是一种疗效显著的消炎镇痛药,由默克公司开发成功。氟苯水杨酸抗炎活性是阿司匹林的4倍,且药效长、毒性低,已在70多个国家上市,默克公司是主要销售商。此外,2,4-二氟苯胺还可用来制备氟喹诺酮类抗菌药多氟啶酸等。2,4-二氟苯胺国内由上海有机氟材料研究所和阜新化工研究所研制。
2,4-二氟苯胺的合成以1,3-二氟苯、2,4-二氯硝基苯为起始原料,但由于1,3-二氟苯价格较贵,工业上一般采用以2,4-二氯硝基苯氟化还原方法制备2,4-二氟苯胺。
间二氟苯
间二氟苯可用来制备氟苯水杨酸,也可制得抗真菌药氟康唑。氟康唑疗效好、副作用小,口服后血药浓度持续时间特别长,有利于在人体组织内发挥抗真菌作用,在国内由重庆药物研究所研制。
间二氟苯合成方法以其所用原料不同可分为间苯二胺法、间硝基苯胺法、2,4-二氯硝基苯法、2,4-二氯苯甲酰氯法、间二硝基苯法等。
间氨基三氟甲苯
间氨基三氟甲苯为甲苯类氟化物。它是以间硝基甲苯为原料,经还原、氯化、氟化制得。间氨基三氟甲苯是重要的医药中间体,可以制备一系列含氟药物如三氟二苯脲(皮肤杀菌药)、氟灭酸(非甾体消炎镇痛药)、氟灭酸丁酯(消炎止痒药)、三氟丙嗪等。此外,间氨基三氟甲苯也是重要的农药中间体,如用于制备除草剂伏草隆等。
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